一、概述

通用名:鹽酸普拉格雷

英文名:Prasugrel HYDROCHLORIDE

CAS登錄號:389574-19-0

分子式:C20H20FNO3S . HCl

分子量:409.907

結構式:

                      . HCl

劑型:口服制劑

    格:5 mg/片、10 mg/

研發企業:美國禮來公司聯合日本第一三共株式會社

症:心力衰竭、中風、不穩定心絞痛等心腦血管疾病。有急性冠狀動脈綜合症需要進行經皮冠脈介入術的患者。

二、項目簡介

目前抗血小板藥物主要是水楊酸類、噻吩吡啶類(噻氯匹啶、氯吡格雷)和糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑。我國臨床應用的抗血小板聚集類藥物包括氯吡格雷、奧紮格雷、西洛他唑、阿司匹林、噻氯匹啶和雙嘧達莫,市場呈現高度集中的特征。阿司匹林與一種噻吩吡啶藥物聯用是目前急性動脈綜合征的標准抗血小板治療方案。

    不足之處在于約20%的患者對氯吡格雷具有非應答性,聯合用藥不能降低此類患者缺血性病症,同時個體差異大、起效慢、不良反應與阿司匹林接近。普拉格雷爲一新的口服有效噻吩並吡啶類藥物。與氯吡格雷一樣,普拉格雷也是一個無活性的前體藥物,需經細胞色素P450酶系代謝轉化至活性代謝物後才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體。普拉格雷的療效優于氯吡格雷,這可以其藥動學性質改善得到解釋:普拉格雷具有更高的前體藥物至活性代謝物轉化率以及更高的生物利用度,所以起效更快並能降低個體間的療效差異,更大程度地降低主要缺血性心血管事件發生率。

普拉格雷是噻氯吡啶、氯吡雷格類似物,由日本三共、Ube Industries、美國禮來共同開發的具有口服性的P2Y12嘌呤受體拮抗劑,是一系列四氫噻吩並吡啶類衍生物中的先導化合物,用作血小板凝聚抑制劑,以預防和治療血栓形成。臨床研究顯示,本品具有比氯吡雷格更好的抗凝血作用,同時毒副作用等綜合風險低20%,見效快、療效好。

三、研究進展

已申報至CDE,目前正在審評中。

2014年12月10日

鹽酸普拉格雷原料及片項目轉讓

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