• 【藥品名稱】枸橼酸托法替尼(tofacitinib citrate)
                【商品名】XELJANZ
                【CAS】477600-75-2
                 
                【分子式】C16H20N6O•C6H8O7
                【注冊分類】化藥3+3類
                【劑型及規格】片劑,5mg
                【適應症】用于治療成人活動期及對甲氨蝶呤(MTX)反應不佳的中至重度類風濕關節炎(RA)患者
                【項目介紹】 
                      托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)是輝瑞公司研發的一種新型口服JAK通路抑制劑。與當前多數其他RA治療藥物主要作用于細胞外靶點不同的是,托法替尼以細胞內信號轉導通路爲靶點,作用于細胞因子網絡的核心部分。托法替尼(tofacitinib)對JAK3的抑制強度是對JAK1及JAK2的5~100倍。托法替尼是開發用于類風濕性關節炎治療的首創藥物(first-in-class drug),FDA于2012年11月6日批准了JAK抑制劑tofacitinib用于治療成人活動期及對甲氨蝶呤(MTX)反應不佳的中至重度類風濕關節炎(RA)患者。
                     FDA表示,中到重度的類風濕性關節炎病人,無法從常規口服治療藥物甲氨蝶呤(methotrexate)中獲益或無法耐受治療時,可使用輝瑞的新藥Xeljanz(托法替尼)。托法替尼可單用,也可與甲氨蝶呤及其他特定的標准治療藥物合用。FDA批准Xeljanz一天兩次、每次5毫克的使用劑量。但是同時指出,輝瑞還需提供更深入的數據支持一天兩次、每次10毫克劑量的安全性。
                    【專利及保護】本品化合物專利保護期至2019年,晶型專利保護期至2022年。
                表1. 托法替尼國外臨床研究情況:

                適應症

                進度

                國家

                強直性脊髓炎

                Ⅱ期

                美國

                慢性腸炎

                Ⅱ期

                美國

                牛皮癬

                Ⅲ期

                美國

                銀屑病性關節炎

                Ⅱ期

                美國

                潰瘍性結腸炎

                Ⅱ期

                美國

                移植排斥

                Ⅱ期

                美國

                風濕性關節炎

                預注冊

                歐盟、日本

                u  2. 湯路森預估本品市場情況:

                 

                【進度】已初步完成臨床前研究,即將向SFDA提出注冊申請工作。

                2014年02月11日

                枸橼酸托法替尼原料及片劑即將完成臨床前研究

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